Фармакология миорелаксантов
● Сукцинилхолин структурно представляет собой 2 молекулы АХ и является конкурентным агонистом N-ХР. Связываясь с двумя альфа-субъединицами АХ рецептора, вызывает деполяризацию мембраны. Гидролизируется псевдохолинэстеразой крови до сукцинилмонохолина и холина.
Побочные эффекты связаны со стимуляцией М-ХР: брадикардия (особенно при повторных введениях и у детей); N-ХР: фасцикуляции, миалгии, гиперкалиемия, рабдомиолиз (особенно у детей), повышение ВГД и ВЧД. Является провоцирующим фактором злокачественной гипертермии. Может взывать 2 фазу блока при больших дозах и повторном введении. Продленный блок при дефекте псевдохолинэстеразы.
Прекураризация не снижает риска развития гиперкалиемии.
Противопоказания: все состояния, сопровождающиеся гиперкалиемией, ранения глаза, закрытоугольная глаукома, злокачественная гипертермия в анамнезе, миастении.
Эффект гиперкалиемии может сохраняться в течение нескольких лет после ожогов, травм, на фоне парезов, иммобилизации и спинальной травмы за счет увеличения количества АХ рецепторов вне синапса на сарколемме.
● Атракуриум - фармакокинетика не зависит от функции почек и печени. Метаболизм осуществляется за счет гидролиза эфирной связи и элиминации Хоффмана (спонтанное неферментативное разрушение молекулы) с образованием лауданозина. Лауданозин вызывает возбуждение ЦНС, вплоть до появления судорог, особенно при печеночной недостаточности; может вызывать гипотензию. Гипотермия и ацидоз удлиняет время действия. Эмбриотоксичность и терратогенность. Вызывает высвобождение гистамина, возможен бронхоспазм даже в отсутствие бронхиальной астмы.
●Цис-атракуриум – является изомером атракуриума со сходной фармакокинетикой. Мощнее в 4 раза. Не вызывает дозозависимого увеличения выброса гистамина, не влияет на ЧСС, АД и вегетативную нервную систему. Меньшее образование лаудоназина.
●Рокурониум – метаболизируется в печени и элиминируется с желчью, частично - через почки. Наличие печеночной недостаточности удлиняет время действия. Минимальное влияние на ССС, не вызывает гистаминолиберации, но риск развития анафилактических реакций несколько выше.
●Пипекурониум – соединение стероидной структуры. Элиминация определяется главным образом экскрецией через почки (70%) и с желчью, что соответственно, удлиняет время действия у больных с почечной недостаточностью. Обладает незначительной ваголитической активностью, минимально влияет на гемодинамику, не вызывает высвобождение гистамина.
